Le tacrolimus peut entraîner une altération aiguë et chronique de la fonction rénale chez les patients ayant subi une transplantation en raison de son effet vasoconstricteur sur les vaisseaux rénaux. Une insuffisance rénale aiguë sans intervention active peut évoluer en insuffisance rénale chronique.
Les patients insuffisants rénaux doivent être étroitement surveillés afin de pouvoir adapter la posologie du tacrolimus. Il est possible que la dose doive être temporairement réduite ou arrêtée. 
L'utilisation concomitante avec d'autres médicaments néphrotoxiques connus peut entraîner un renforcement de la néphrotoxicité. La fonction rénale et la concentration sanguine de tacrolimus doivent être surveillées régulièrement si l'utilisation concomitante avec d'autres médicaments néphrotoxiques est nécessaire.