Nilemdo® (Bempedoinsäure) 11.04.2022

Zulassung für ACL-Hemmer

Daiichi Sankyo (Schweiz) AG

Swissmedic hat die Zulassung für das Medikament Nilemdo® (Bempedoinsäure, 180 mg, Filmtabletten) erteilt.

Nilemdo wird zusätzlich zu einer Diät und in Kombination mit einem Statin, in der maximal verträglichen Dosis, mit oder ohne andere lipidsenkende Therapien angewendet zur Behandlung bei Erwachsenen mit klinisch manifester atherosklerotischer kardiovaskulärer Erkrankung oder heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die eine zusätzliche LDL-C-Senkung benötigen.

Bempedoinsäure ist ein Inhibitor der Adenosintriphosphat-Citrat-Lyase (ACL), der mittels Hemmung der Cholesterinsynthese in der Leber die Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin (LDL-C)-Spiegel senkt. ACL ist ein der 3‑Hydroxy-3‑Methylglutaryl-Coenzym-A(HMG-CoA)-Reduktase vorgeschaltetes Enzym bei der Cholesterinbiosynthese. Bempedoinsäure muss durch Coenzym A (CoA) aktiviert und mit Hilfe der Very long-chain acyl-CoA synthetase 1 (ACSVL1) zu ETC‑1002-CoA umgewandelt werden. ACSVL1 wird hauptsächlich in der Leber exprimiert, nicht aber in der Skelettmuskulatur. Die Hemmung der ACL durch ETC‑1002‑CoA führt zu einer erniedrigten Cholesterinsynthese in der Leber und senkt durch die Hochregulation der LDL-Rezeptoren die LDL-C-Spiegel im Blut. Darüber hinaus wird durch die Hemmung der ACL durch ETC‑1002‑CoA gleichzeitig auch die Fettsäurebiosynthese in der Leber supprimiert.

Die empfohlene Dosis von Nilemdo ist eine Filmtablette mit 180 mg einmal täglich. Bei gemeinsamer Gabe von Nilemdo und Simvastatin ist die Dosis von Simvastatin auf 20 mg täglich (oder 40 mg täglich bei Patienten, die 80 mg Simvastatin täglich bei Langzeitanwendung ohne Anzeichen von Muskeltoxizität vertragen) zu begrenzen.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen in Schlüsselstudien im Zusammenhang mit Nilemdo waren Hyperurikämie (3,8 %), Schmerzen in einer Extremität (3,1 %) und Anämie (2,5 %). Mehr Patienten unter Nilemdo als unter Placebo brachen die Behandlung aufgrund von Muskelkrämpfen (0,7 % versus 0,3 %), Diarrhö (0,5 % versus < 0,1 %), Schmerzen in einer Extremität (0,4 % versus 0) und Übelkeit (0,3 % versus 0,2 %) ab, wenngleich die Unterschiede zwischen Bempedoinsäure und Placebo nicht signifikant waren.

Mit Nustendi® (Filmtabletten) ist in der Schweiz bereits eine Kombination aus Bempedoinsäure (180 mg) und dem Cholesterin-Resorptionshemmer Ezetimib (10 mg) auf dem Markt.

Quelle:
Fachinformation Nilemdo®