In der Schweiz ist seit Kurzem der erste orale Proteasom-Inhibitor im Handel. Ixazomib (Ninlaro®, Kapseln à 2.3mg, 3mg, 4mg) ist indiziert in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason für die Behandlung des multiplen Myeloms bei Erwachsenen, die mindestens eine vorausgegangene Therapie erhalten haben und Hochrisikomerkmale aufweisen, oder die mindestens zwei vorausgegangene Therapie erhalten haben. In der Schweiz hat Ixazomib seit Februar 2015  auch den Orphan-Drug-Status für die Indikation Systemische Leichtketten-Amyloidose.

Wie Bortezomib (Velcade®) und Carfilzomib (Kyprolis®) ist Ixazomib ein spezifischer Proteasom-Inhibitor mit dem Vorteil der oralen Verfügbarkeit.
Das Proteasom ist ein Enzymkomplex, der für den Abbau nicht mehr benötigter Proteine verantwortlich ist. Durch die Hemmung akkumulieren diese Abbauprodukte, welche apoptotische Signale auslösen, was zum Absterben der Krebszellen führt. Die zytotoxische Wirkung von Ixazomib und Lenalidomid scheinen sich gegenseitig zu verstärken.

Die empfohlene Dosis beträgt 4mg einmal wöchentlich an den Tagen 1, 8 und 15 eines 28-tägigen Behandlungzyklus. Die tieferen Dosierungen sind für Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen oder bestimmten Nebenwirkungen gedacht.

Bezüglich Nebenwirkungen wurden unter Ninlaro® in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason am häufigsten Infektionen der oberen Atemwege, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Thrombozytopenie, Neutropenie,  periphere Neuropathien und Ödeme sowie Rückenschmerzen beobachtet.

Quellen:
Fachinformation Ninlaro®
Deutsche Apotheker Zeitung, 3/2017
Pharmazeutische Zeitung, 5/2017
Swissmedic, Humanarzneimittel mit Status Orphan Drug