La spécialité Kadcyla vient d’être commercialisée en Suisse. C’est un anticorps conjugué indiqué en monothérapie dans le traitement de patients atteints d’un cancer du sein HER2 positif, inopérable, localement avancé ou métastatique, et prétraités par le trastuzumab (Herceptin®) et un taxane. Le médicament s’administre en perfusion intraveineuse toutes les trois semaines.

Le principe actif est ce que l’on appelle un conjugué anticorps-médicament, ou immunoconjugué cytotoxique. Il se compose d’un anticorps humanisé IgG1 anti-HER2, le trastuzumab, et d’un agent anti-microtubule, le DM1. Les deux composés sont reliés par liaison covalente par l’intermédiaire d’un agent de liaison stable thioéther MCC. L’emtansine désigne le complexe MCC-DM1.

Le trastuzumab emtansine (T-DM1) se fixe de manière sélective aux récepteurs HER2 des cellules tumorales. Après internalisation dans la cellule, le conjugué est dégradé dans les lysosomes et l’agent cytotoxique DM1 est ainsi délivré directement à l’intérieur des cellules cancéreuses.

Kadcyla ne doit pas être confondu avec Herceptin® qui ne contient que le trastuzumab. Aux Etats-Unis, le préfixe « ado » a été ajouté au nom du principe actif (ado-trastuzumab emtansine) afin d’éviter toute confusion. En Suisse, l’appellation originale trastuzumab emtansine a été conservée.

Source:
Information professionnelle Kadcyla®
Food and Drug Administration, Drug Safety Communication