Neu ist die Spezialität Kadcyla im Handel. Das Antikörper-Wirkstoff-Konjugat ist indiziert als Monotherapie zur Behandlung von Patienten mit HER2-positivem, inoperablem, lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs, die mit Trastuzumab (Herceptin®) und einem Taxan vorbehandelt sind. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion alle drei Wochen verabreicht.

Der Wirkstoff ist ein so genanntes Antikörper-Wirkstoff-Konjugat, bestehend aus dem Anti-HER2-IgG1-Antikörper Trastuzumab und dem Mikrotubuli-Inhibitor DM1. Beide Komponenten sind kovalent über den stabilen Thioether-Linker MCC miteinander verbunden. Emtansin bezeichnet den MCC-DM1-Komplex.

Kadcyla bindet spezifisch an den HER2-Rezeptor der Tumorzellen. Nach Internalisierung des Konjugats wird durch lysosomalen Abbau das Zytostatikum DM1 gezielt im Zellinnern freigesetzt.

Kadcyla ist nicht mit Herceptin zur verwechseln, welches aus Trastuzumab allein besteht. Um solche Verwechslungen zu verhindern, wurde in den USA die Wirkstoffbezeichnung durch das Präfix „ado“ ergänzt (ado-trastuzumab emtansine). In der Schweiz gilt jedoch die ursprüngliche Bezeichnung Trastuzumab emtansin.

Quelle:
Fachinformation Kadcyla®
Food and Drug Administration, Drug Safety Communication