Swissmedic a autorisé le médicament Nexpovio® : (sélinexor, 20 mg, comprimés pelliculés).

Nexpovio® est indiqué en association avec la dexaméthasone pour le traitement du myélome multiple chez les patients adultes qui ont reçu au moins quatre traitements antérieurs et dont la maladie est réfractaire à au moins deux inhibiteurs du protéasome, deux immunomodulateurs et un anticorps monoclonal anti-CD38, chez lesquels la maladie a progressé lors du dernier traitement.

Le sélinexor est un inhibiteur covalent réversible sélectif de l'export nucléaire (SINE) qui bloque spécifiquement l'exportine 1 (XPO1). La XPO1 est le principal médiateur de l'export nucléaire de nombreuses protéines cargo telles que les protéines de suppression tumorale (TSP), les régulateurs de croissance et les ARNm des protéines (oncogènes) de promotion de la croissance tumorale. L'inhibition de la protéine XPO1 par le sélinexor mène à une accumulation marquée des TSP dans le noyau, à l'arrêt du cycle cellulaire, à la diminution de plusieurs oncoprotéines telles que l'oncogène c‑Myc et la cycline D1 et à l'apoptose des cellules cancéreuses. L'association du sélinexor et de la dexaméthasone a démontré des effets cytotoxiques synergiques sur le myélome multiple in vitro et une augmentation de son activité antitumorale in vivo sur des modèles xenogreffés de murins atteints de myélome multiple, y compris dans les modèles résistants aux inhibiteurs du protéasome.

Les doses initiales recommandées de sélinexor et de dexaméthasone sont les suivantes:

• 80 mg de sélinexor par voie orale les jours 1 et 3 de chaque semaine.
• 20 mg de dexaméthasone par voie orale les jours 1 et 3 de chaque semaine, pris avec le sélinexor.

Les effets indésirables les plus fréquents (≥30 %) étaient la thrombocytopénie (63 %), les nausées (60 %), la diminution de l'appétit (44 %), l'anémie (34 %), la perte de poids (33 %), les vomissements (29 %) et la diarrhée (27 %).
Les effets indésirables graves les plus fréquemment signalés (≥10 %) étaient la thrombocytopénie (48 %), l'anémie (20 %), la fatigue (15 %), la neutropénie (14 %) et l'hyponatrémie (12 %).

Source :
Information professionnelle Nexpovio®