Tizanidine (Sirdalud®/Sirdalud® MR) 10.02.2012
 

Chez les patients avec une ClCr <25 ml/min, la posologie initiale recommandée est de 2 mg 1×/jour. Si l’efficacité du traitement doit être améliorée, il faut d’abord augmenter la dose unitaire avant d’augmenter la fréquence quotidienne d’administration. Des interactions ont été observées avec d’autres médicaments susceptibles d’allonger l’intervalle QT, des agonistes alpha-2 adrénergiques, la rifampicine, les inducteurs du CYP1A2 et la consommation de cigarettes. Confusion, vertiges, syncopes, vision floue, asthénie et syndrome de sevrage ont été signalés comme nouveaux effets indésirables.
L’administration concomitante de Sirdalud et de rifampicine diminue la concentration de tizanidine de 50%. Ceci peut diminuer l’efficacité thérapeutique de Sirdalud. Si une administration concomitante de longue durée est envisagée, une adaptation posologique soigneuse est nécessaire.
L’utilisation de Sirdalud chez les fumeurs de sexe masculin (>10 cigarettes/j) résulte en une diminution de 30% de l’exposition systémique au Sirdalud. Un traitement au long cours chez les fumeurs requiert une posologie plus élevée que la posologie moyenne.
L’effet inhibiteur de l’alcool sur le système nerveux central peut être renforcé par Sirdalud.
Sirdalud ne doit pas être administré en même temps que des agonistes alpha-2 adrénergiques (p.ex. la clonidine) en raison de l’effet additionnel hypotenseur possible.

À des doses situées entre 1 et 20 mg, la tizanidine se caractérise par une pharmacocinétique linéaire. L’activité spasmolytique et les effets indésirables correspondent au taux plasmatique de tizanidine.

Sirdalud a provoqué chez le rat des troubles de la parturition, une mortalité prénatale et postnatale augmentées et des troubles du développement chez les descendants.

L’utilisation de Sirdalud a été associée à des modifications réversibles des tests hépatiques. Sirdalud doit être utilisé avec prudence pour le traitement des patients atteints de troubles modérés de la fonction hépatique ainsi que chez les patients âgés.

Les patients atteints de troubles de la fonction rénale (ClCr <25 ml/min) présentent des taux plasmatiques doublés en comparaison avec les patients sans troubles de la fonction rénale. En même temps, la phase d’élimination se prolonge à 14 heures environ et le paramètre pharmacocinétique AUC est 6 fois plus élevé que la valeur moyenne.