Tizanidin (Sirdalud®/Sirdalud® MR)
10.02.2012
Für Patienten mit einer ClCr <25 ml/min ist zu Beginn der Behandlung eine Dosis von 2 mg 1× täglich empfohlen. Ist die Wirksamkeit der Behandlung zu steigern, sollte zunächst die Einmaldosis erhöht werden, bevor die Häufigkeit der täglichen Einnahme angehoben wird. Interaktionen mit anderen QT-verlängernden Substanzen, alpha-2 adrenergen Agonisten, Rifampicin, CYP1A2-Induktoren und Zigarettenkonsum wurden beobachtet. Verwirrung, Vertigo, Synkopen, verschwommenes Sehen, Asthenie und ein Withdrawal Syndrome wurden als neue unerwünschte Wirkungen gemeldet.
Eine gleichzeitige Verabreichung von Sirdalud mit Rifampicin senkt die Tizanidinkonzentration um 50%. Die therapeutische Wirkung von Sirdalud kann vermindert sein. Kann eine lang andauernde gleichzeitige Verabreichung nicht vermieden werden, ist eine sorgfältige Dosisanpassung erforderlich.
Eine Anwendung von Sirdalud bei männlichen Rauchern (>10 Zigaretten pro Tag) führte zu einer um 30% verringerten systemischen Exposition von Sirdalud. Eine Langzeitbehandlung bei starken Rauchern erfordert eine höhere Dosis als die Durchschnittsdosis.
Die zentralnervös dämpfende Wirkung von Alkohol kann durch Sirdalud verstärkt werden.
Sirdalud sollte nicht gleichzeitig mit alpha-2 adrenergen Agonisten (z.B. Clonidin) eingenommen werden aufgrund des möglichen additiven blutdrucksenkenden Effekts.
Tizanidin hat eine lineare Pharmakokinetik über einen Dosisbereich von 1 bis 20 mg. Die antispastische Aktivität und die unerwünschten Wirkungen korrespondieren mit der Plasmakonzentration.
Sirdalud führt bei Ratten zu einem gestörten Geburtsverlauf, erhöhter prä- und postnataler Mortalität und Entwicklungsverzögerungen beim Nachwuchs.
Die Anwendung mit Sirdalud wurde in Zusammenhang mit reversiblen Auffälligkeiten beim Leberfunktionstest gebracht. Bei Patienten mit moderaten Leberfunktionsstörungen sowie bei älteren Patienten sollte Sirdalud mit Vorsicht angewendet werden.
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen (ClCr <25 ml/min) weisen eine doppelt so hohen Plasmaspiegel im Vergleich zu Patienten ohne Nierenfunktionsstörungen auf. Gleichzeitig verlängert sich die Eliminationsphase auf ca. 14 h und der pharmakokinetische Parameter AUC hat ca. das 6-fache des Durchschnittswertes.
