Estetrol 06.08.2021
Neues Estrogen

Die europäische Arzneimittelbehörde EMA und die US-amerikanische FDA haben im Mai 2021 ein neues, orales Kontrazeptivum bestehend aus dem Estrogen Estetrol und dem Gestagen Drospirenon zugelassen.
Nach rund fünfzig Jahren ist Estetrol (E4) das erste neue Estrogen, welches auf den Markt gekommen ist. Es handelt sich um die synthetisch hergestellte Version eines natürlich vorkommenden Estrogens, welches während der Schwangerschaft in der Leber des menschlichen Fötus produziert wird. Die Halbwertszeit ist länger als bei mikronisiertem Estradiol. Im Gegensatz zu anderen Estrogenen wirkt es hochselektiv an nukleären alpha- und beta-Rezeptoren und agiert an den membranären Estrogen-Rezeptoren als Antagonist.
Diese Eigenschaften könnten theoretisch das Risiko für unerwünschte Nebenwirkung von Estrogenen, insbesondere venöse Thromboembolien, senken.
Estetrol zeigt eine anti-gonadotrope Aktivität und senkt dosisabhängig die Serumspiegel des follikelstimulierenden Hormons (FSH) und des luteinisierenden Hormons (LH).

Das neue, orale Kontrazeptivum wird in der EU unter dem Handelsnamen Drovelis® und in den USA unter Nexstellis® vermarktet. Es enthält 24 Tabletten mit 14.2 mg Estetrol und 3 mg Drospirenon und 4 Tabletten ohne Wirkstoff.

Diese neue Wirkstoffkombination scheint gleich wirksam Schwangerschaften zu verhindern wie andere, kürzlich zugelassene, orale Kontrazeptiva. Es sind jedoch keinerlei verlässliche Daten vorhanden, welche eine sicherere Anwendung oder ein geringeres Risiko für unerwünschte Wirkungen wie venöse Thromboembolien belegen würden. In einer kleinen Studie wurde Estetrol in tieferen Dosierungen (5 mg und 10 mg) mit 20 mg Ethinylestradiol verglichen. Beide waren mit 3 mg Drospirenon kombiniert. Es konnte gezeigt werden, dass das neue Hormon die Parameter der Hämostase weniger beeinflusst.

Quellen:
The Medical Letter version française 15/2021/p106
EMA, Drovelis RCP