La spécialité Adempas contenant le principe actif riociguat est à présent commercialisée en Suisse. Adempas est indiqué pour améliorer la capacité de performance physique chez les patients atteints d'hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (HPTC) non opérable et les patients atteints d'une HPTC persistante ou récidivante après un traitement chirurgical. Des comprimés pelliculés à 0,5 mg, 1 mg, 1,5 mg, 2 mg et 2,5 mg de riociguat sont disponibles. La posologie est déterminée individuellement et s'ajuste si des signes d'hypotension se manifestent.

L'hypertension pulmonaire est associée à un dysfonctionnement de l'endothélium, à une réduction de la synthèse de NO et à une stimulation insuffisante de la voie de signalisation NO-sGC-GMPc.
Le riociguat présente un double mode d'action. Il renforce d'une part les effets du NO sur la sGC (guanylate cyclase soluble) et il stimule d'autre part directement la sGC (indépendamment du NO) par l'intermédiaire d'un autre site de liaison. Ainsi, le riociguat rétablit la voie de signalisation NO-sGC-GMPc et permet une formation accrue de GMPc. La GMPc joue un rôle majeur dans des processus influençant le tonus vasculaire et ayant une importance pour la prolifération, le développement d'une fibrose et les réactions inflammatoires.

L'efficacité a été démontrée dans les études de phase III CHEST-1 et CHEST-2 en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo. Une augmentation significative de la capacité d’exercice dans le cadre de l'épreuve de marche de six minutes ainsi qu'une amélioration de la qualité de vie ont été observées.

Les effets indésirables les plus fréquents sous Adempas (à des doses allant jusqu'à 2,5 mg trois fois par jour), observés chez ≥10 % des patients traités dans une étude clinique de 16 semaines avec contrôle contre placebo (CHEST-1), ont été: céphalées, vertige, dyspepsie, œdèmes périphériques, hypotension (y compris chute de tension) et nausées.
Adempas accroît le risque d'hémorragies (éventuellement mortelles) du système respiratoire, auxquelles les patients atteints d'HPTC sont particulièrement prédisposés. Le médecin prescripteur doit régulièrement réévaluer le rapport bénéfices-risques individuel.


Source:
Information professionnelle Adempas®
Deutsche Apotheker Zeitung, 43/2013/p46 (protégé par un mot de passe)