Évérolimus (Afinitor®) 08.03.2012

Erythroblastopénie, diminution du potassium, syndrome de détresse respiratoire aigu, arthralgie et modifications des paramètres de laboratoire ont été signalés comme nouveaux effets indésirables.
L’évérolimus est à la fois un substrat du CYP3A4 et de la glycoprotéine P. Ni la présence, ni l’absence de substrats du CYP3A4 et/ou de la PgP, ni l’administration concomitante d’inhibiteurs faibles du CYP3A4 en présence ou absence d’inhibiteurs de la  PgP, n’ont eu une influence notable sur la Cmin de l’évérolimus administré à des doses journalières de 10 mg ou 5 mg.
L’administration concomitante d’évérolimus et d’octréotide dépôt a augmenté la Cmin de l’octréotide avec un rapport des moyennes géométriques (évérolimus/placebo) de 1.47 (IC 90%: 1.32–1.64). Il est peu vraisemblable que cette élévation ait une influence clinique significative sur la réponse au médicament en termes d’efficacité chez les patients présentant des tumeurs neuroendocrines avancées.

Afinitor est désormais également indiqué dans le traitement de tumeurs neuroendocrines d’origine pancréatique avancées, progressives, bien ou modérément différenciées. La dose recommandée est de 10 mg en une prise unique quotidienne, comme dans le carcinome à cellules rénales avancé. Par rapport au placebo (étude de phase III RADIANT-3), Afinitor a montré un allongement de 2.4 fois de la survie médiane sans progression.
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