Asenapin wird zur Behandlung von mittelstark bis stark ausgeprägten manischen Episoden bei Erwachsenen mit einer Bipolar-I-Störung eingesetzt. Der genaue Wirkmechanismus ist nicht bekannt. Die Wirkung beruht vermutlich auf einer Blockade von Serotonin- und Dopaminrezeptoren.
Die Sublingualtabletten dürfen nicht zerkaut oder geschluckt werden, nach der Einnahme sollte während 10 Minuten nichts gegessen oder getrunken werden.

Bei Anwendung als Monotherapie werden morgens und abends 10 mg verabreicht. Je nach Ansprechen kann die Dosis auf 5 mg zweimal täglich reduziert werden. Bei Anwendung als Kombinationstherapie wird mit 5 mg zweimal täglich begonnen mit der Möglichkeit, auf 10 mg zweimal täglich zu erhöhen.

Die korrekte Anwendung von Asenapin ist wichtig für die Bioverfügbarkeit (35%, sublingual), welche bei frühzeitiger Einnahme von Wasser (2 bzw. 5 Min. nach der Asenapin-Einnahme) um 19% bez. 10% reduziert ist und im Falle von geschlucktem Asenapin <2% beträgt.

In mehreren klinischen Studien wurde die Wirksamkeit hauptsächlich aufgrund des erzielten Wertes auf der Y-MRS (Young Mania Rating Scale) beurteilt. Dabei wird die Schwere der Symptome während einer manischen Phase auf einer Skala von 0-60 bewertet. In einer der Langzeitstudien sank der Y-MRS-Wert in der Verumgruppe nach 12 Wochen um 12.7 Punkte und in der Placebogruppe um 9.3 Punkte.

Als häufigste Nebenwirkungen (>10 Prozent) wurden Angststörungen und Schläfrigkeit registriert. Selten wurde aber auch über Lungenembolie und Rhabdomyolyse berichtet. Asenapin wird hauptsächlich durch Glukuronidierung und über CYP1A2 metabolisiert und ist ein schwacher Inhibitor von CYP2D6.

In den USA ist Asenapin (Saphris®) auch zur Behandlung von Schizophrenie zugelassen. Aufgrund mangelnder Belege für die Wirksamkeit erteilte das zuständige Komitee der europäischen Behörde keine Zulassungsempfehlung für diese Indikation.

Quellen:
Fachinformation Sycrest®
European Medicines Agency, Sycrest® - Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit